洋地黄类药物治疗心力衰竭已有200多年的历史。目前地高辛仍在广泛用于临床，而且仍是治疗心力衰竭的基础药物，在多 数情况下又是一线首选药物之一。因此掌握地高辛的药理作用，临床应用的适应症，以及与其他药物的相互作用，使其即合理使 用，又避免发生中毒和不良反应，是十分重要的。

(一)地高辛的作用机理

1.地高辛与心肌细胞膜上K+、Na+ATP酶结合，促进ca2+ 内流，使肌浆内ca2+浓度升高，加强了心肌的兴奋与收缩偶联， 而发挥强心作用。

2.地高辛在心衰条件下，能减轻或消除交感神经反射，间接引起周围血管扩张，以减轻心脏负荷。

3.地高辛小剂量可使迷走神经兴奋性增强，减慢心律，大剂量能直接抑制窦房结及房室传导，引起心率减慢及房室传导 阻滞。

4.地高辛使心排血量增加，从而使肾血流量增多，而起到利尿作用。

(二)地高辛的主要适应症

1.地高辛的主要作用是加强心肌的收缩力，因此对收缩功能障碍的心力衰竭均有效，可明显改善左室EF及运动耐量，防 止心力衰竭恶化。

2.地高辛的另一个重要作用是兴奋迷走N，抑制窦房结及房室传导，故可减慢心律，对室上性心动过速，尤其是快速房颤 合并心衰患者更为有效。

(三)地高辛的不适应症

].地高辛对单纯的心脏舒张功能障碍无效。

2.对肥厚性心肌病、主动脉瓣下狭窄、心内膜心肌纤维化，地高辛为禁忌。

3.发病在24小时以内的急性心肌梗塞，地高辛为相对禁忌。

4.WPW并发房颤、室上速禁用洋地黄，因为可抑制房室传导而加速旁路传导，且可引起室颤。

5.对病态窦房结综合征及莫氏Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞，应在安装心脏起搏器情况下，应用洋地黄类药物为好，否则可导 致严重心率过慢，引起阿一斯综合征或心脏停搏。

6.对于高排性心力衰竭，如甲状腺机能亢进，严重贫血、高动力循环等所引起的，应重点进行病因治疗，洋地黄类药物作 用不大。

(四)地高辛最佳用量

1.中青年人未接受洋地黄治疗者，0.25mg 2/日，共2天， 以后0·25mg/日维持;0.25mg每日1次;老年患者0.125mg，即 能达到很好的疗效，且很少发生地高辛中毒，如肝肾功能良好 者，也町给0.23mg每日1次共3天，以后改为0.125mg每日 1次。

2.老年患有肾功能衰竭，可给0.125mg，维持量隔日1次。

3.低钾低镁易发生地高辛中毒，应及时补钾、补镁，在服 地高辛时常与门冬酸钾镁合用。

(五)与地高辛有相互作用的药物

1.地高辛与ACEI合用，两药治疗心衰的机理不同，但从理论和实践均已证实两药合用比任何一个单用疗效更佳，不仅可以 治疗心衰还可延长Ⅲ级慢性心衰的生存时间;还可较好延缓和治 疗心肌梗塞后的心力衰竭。

2.地高辛与抗心律失常药合用。

(1)与奎尼丁合用：可使地高辛血浓度升高2—3倍，极易引起地高辛中毒。

(2)与胺碘酮、异搏定、慢心律、乙吗噻嗪、普鲁卡因酰胺、妥卡胺、劳卡胺等合用，可使地高辛血清浓度升高60%左 右，注意发生地高辛中毒。

(3)与钙拮抗剂合用：也可使地高辛血浓度有不同程度的升 高，但经研究除维拉帕米增加地高辛血浓度为60%-80%，易引起中毒外，其他和硫氮草酮、尼莫地平、硝苯地平等影响较小。

(4)与利尿剂合用：利尿剂可降低血钾，还可通过抑制肾小管分泌，而降低血浆地高辛的清除率，半衰期延长，因此要注意 减小剂量和补钾。

(5)与血管扩张剂合用：硝酸盐类药物如硝酸甘油，消心痛可促进地高辛在肾小管分泌，而引起地高辛清除率增加，使血浓 度下降。

综上所述，在掌握地高辛药理作用的同时，严格其适应症及不适应症，合理调整用药剂量的同时，注意与其他药物的配合使 用，是确保用药有效、安全，避免不良反应的重要环节。